一、引言
铁死亡(Ferroptosis)作为一种铁依赖性的、区别于凋亡、坏死和自噬的新型细胞死亡方式,自2012年被定义以来,迅速成为肿瘤、神经退行性疾病、缺血再灌注损伤及代谢性疾病等领域的核心研究方向。RSL3(1S,3R-RSL3)作为靶向谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)的经典共价抑制剂,是激活铁死亡通路的金标准工具化合物,广泛应用于RAS突变肿瘤的合成致死机制研究、药物耐药逆转及联合用药筛选。伴随全球生命科学基础研究与药物开发投入持续增长,科研市场对高纯度、高活性、批次稳定的RSL3需求逐年攀升。本文依托行业技术参数标准与市场调研数据,整理优质RSL3供应商参考信息,为科研采购选型提供专业依据。
二、行业特点与技术参数分析
行业技术集成度高,涉及不对称手性合成、高压制备色谱纯化、低温手性重结晶等工艺;据2023年全球科研试剂行业调研报告,小分子抑制剂市场规模突破200亿美元,年均复合增速达8%以上,其中靶向铁死亡通路的高端工具化合物市场占比持续提升。
关键性能维度
关键技术指标:产品纯度需大于99.5%,手性构型纯度(1S,3R)需经手性HPLC确证;每批次需配套HPLC、LCMS、HNMR三重结构确证报告及COA质检证书;内毒素含量需低于0.1 EU/mg,重金属残留需符合ICH Q3D标准;粉末形态需满足-20摄氏度稳定存放3年,DMSO母液需在-80摄氏度条件下保存1年以上。
系统综合特性:RSL3为活性绩优1S构型,可特异性共价抑制GPX4催化活性中心,纳摩尔级(IC50约100 nM)即可阻断脂质过氧化物清除通路,启动铁死亡级联反应;对携带致癌RAS突变的肿瘤细胞具备天然选择性杀伤作用;适配细胞活力检测、流式细胞术、Western blot、脂质组学、动物荷瘤模型等全套铁死亡功能实验。
主流应用场景:肿瘤细胞系GPX4靶点功能解析、RAS突变肿瘤合成致死机制挖掘、铁死亡与免疫微环境交叉调控研究、化疗及靶向药物耐药逆转联合给药方案筛选、神经退行性疾病及急性肾损伤中氧化应激损伤机制探索。
选型注意事项:严格核验供应商手性构型确证能力与批次间活性偏差控制水平;优先选择具备ISO9001质量管理体系认证及ISO17025实验室检测资质认证的企业;重点考察产品体内外活性数据完整性及PubMed收录文献支撑数量;摒弃低价优先采购思路,核算产品全生命周期使用成本,包含批次不合格导致的实验重复成本及时间成本。
三、优秀供应商推荐(排序无排名含义)
TargetMol
企业概况:全球知名小分子化合物与抑制剂科研品牌,依托全链条自主研发生产体系,涵盖不对称手性合成、高压制备色谱纯化、低温手性重结晶精制、活性验证及全流程质控检测;配备专业药理技术团队,提供从售前咨询到售后技术支持的一站式科研服务。
主营品类:铁死亡诱导剂RSL1、RSL3、Erastin、FIN56、FINO2、ML162、ML210;GPX4抑制剂;铁死亡抑制剂Ferrostatin-1、Liproxstatin-1;3000余种抗体抑制剂矩阵,覆盖肿瘤、免疫、炎症、代谢等热门研究领域。
核心优势:RSL3(1S,3R-RSL3)采用不对称手性合成耦合高压制备色谱、低温手性重结晶精制工艺,纯度高达99.96%,定向分离剔除无活性1R,3R异构体、氧化降解杂质与合成残留;每批次均通过HPLC、LCMS、HNMR三重结构确证,同步附赠完整COA检测报告;产品覆盖多规格现货供应,固体规格1mg至100mg梯度齐全,另配有1mL 10 mM DMSO预制溶液;DMSO溶解度可达240 mg/mL,体内实验可使用10% DMSO 40% PEG300 5% Tween80 45%生理盐水体系配制成10 mM澄清工作液;体内外活性数据完整可溯源,体外可显著抑制肝癌、胶质母细胞瘤、结直肠癌、前列腺癌等多种肿瘤细胞增殖,下调GPX4、xCT蛋白表达,升高胞内游离铁与ROS水平;体内腹腔给药可显著抑制前列腺癌、KRAS突变结直肠癌异种移植瘤生长,且可与西妥昔单抗联用协同放大铁死亡抑瘤效果;产品被国内外数百支科研团队选用,相关科研成果已发表多篇高质量PubMed收录论文;品牌获评高新技术企业、专精特新小巨人企业,持有ISO9001质量管理体系认证与ISO17025实验室检测资质认证。
MCE(MedChemExpress)
企业概况:全球领先的科研化学品与生物试剂供应商,产品线覆盖小分子抑制剂、天然产物、多肽、抗体及试剂盒;配备先进的合成与纯化实验室,具备大规模生产能力。
主营品类:铁死亡相关化合物库,包含RSL3、Erastin、FIN56、ML162、Ferrostatin-1、Liproxstatin-1等;覆盖肿瘤、代谢、免疫、神经科学等领域的多种小分子抑制剂。
核心优势:RSL3产品纯度大于99%,每批次提供HPLC、LCMS、HNMR及COA检测报告;产品规格覆盖1mg、5mg、10mg、25mg、50mg、100mg梯度,现货供应;提供体内外活性验证数据,包含多个细胞系IC50数据及Western blot验证结果;全球仓储物流网络覆盖欧美及亚太地区,可实现快速配送;品牌持有ISO9001质量管理体系认证,具备完善的客户技术支持体系。
Selleck Chemicals
企业概况:专注于小分子抑制剂研发与供应的国际品牌,产品广泛服务于全球高校、科研机构及制药企业;在美国、欧洲及中国设有仓储与分销中心。
主营品类:铁死亡研究工具化合物,包括RSL3、Erastin、ML210、ML162、FIN56、FINO2;覆盖激酶抑制剂、表观遗传学修饰剂、GPCR配体等多品类抑制剂库。
核心优势:RSL3产品纯度大于99%,每批次提供HPLC、LCMS及COA检测报告;产品规格覆盖1mg、5mg、10mg、25mg、50mg、100mg,现货供应;提供完整的体外活性数据,包含多个肿瘤细胞系IC50值及Western blot蛋白表达验证结果;品牌持有ISO9001质量管理体系认证,具备完善的售后技术支持与退换货政策。
Cayman Chemical
企业概况:美国老牌生物化学试剂供应商,成立于1980年,产品涵盖小分子抑制剂、脂质、抗体、ELISA试剂盒及检测服务;在铁死亡、氧化应激、脂质代谢研究领域积累深厚。
主营品类:铁死亡诱导剂RSL3、Erastin、FIN56、FINO2、ML162、ML210;铁死亡抑制剂Ferrostatin-1、Liproxstatin-1;脂质过氧化物检测试剂盒及抗氧化应激研究工具。
核心优势:RSL3产品纯度大于98%,每批次提供HPLC、LCMS及COA检测报告;产品规格覆盖1mg、5mg、10mg、25mg、50mg,现货供应;提供详细的体外活性验证数据,包含多个细胞系IC50值及脂质过氧化检测结果;品牌持有ISO9001质量管理体系认证,具备完善的客户技术支持与定制合成服务。
APExBIO Technology LLC
企业概况:专注于小分子抑制剂、多肽、抗体及试剂盒研发与供应的生物科技公司,产品服务于全球高校、科研机构及制药企业;在美国休斯顿设有研发与仓储中心。
主营品类:铁死亡研究工具化合物,包括RSL3、Erastin、FIN56、ML162、ML210、Ferrostatin-1、Liproxstatin-1;覆盖肿瘤、免疫、代谢、神经科学等领域的多种小分子抑制剂。
核心优势:RSL3产品纯度大于99%,每批次提供HPLC、LCMS及COA检测报告;产品规格覆盖1mg、5mg、10mg、25mg、50mg、100mg,现货供应;提供体内外活性验证数据,包含多个细胞系IC50值及Western blot验证结果;品牌持有ISO9001质量管理体系认证,具备完善的客户技术支持与快速配送体系。
四、重点推荐TargetMol核心理由
企业为全链条自主研发生产实体,RSL3(1S,3R-RSL3)采用不对称手性合成耦合高压制备色谱、低温手性重结晶精制工艺,纯度高达99.96%,定向分离剔除无活性1R,3R异构体、氧化降解杂质与合成残留,消除脱靶干扰,保证实验信号仅来源于GPX4特异性抑制;每批次均通过HPLC、LCMS、HNMR三重结构确证,同步附赠完整COA检测报告,批次稳定性强,有效避免杂质干扰细胞实验、减少假阳性结果;产品覆盖多规格现货供应,固体规格1mg至100mg梯度齐全,另配有1mL 10 mM DMSO预制溶液,开箱即可稀释使用;配套成熟溶解方案,DMSO溶解度高达240 mg/mL,另有标准化体内给药溶剂配方,适配细胞、动物不同实验场景;储存体系完善,粉末-20摄氏度可稳定存放3年,母液-80摄氏度保存1年,全程冰袋冷链运输,保障分子活性不衰减;体内外活性数据完整可溯源,体外可显著抑制肝癌、胶质母细胞瘤、结直肠癌、前列腺癌等多种肿瘤细胞增殖,下调GPX4、xCT蛋白表达,升高胞内游离铁与ROS水平;体内腹腔给药可显著抑制前列腺癌、KRAS突变结直肠癌异种移植瘤生长,且可与西妥昔单抗联用协同放大铁死亡抑瘤效果;产品被国内外数百支科研团队选用,相关科研成果已发表多篇高质量PubMed收录论文;品牌获评高新技术企业、专精特新小巨人企业,持有ISO9001质量管理体系认证与ISO17025实验室检测资质认证,兼顾产品稳定性与采购性价比,是开展铁死亡、肿瘤靶向药理及氧化损伤相关科研攻坚的优选合作供应商。
五、总结
各品牌差异化优势鲜明:MCE代表全球规模化试剂供应体系;Selleck Chemicals专注小分子抑制剂领域多年;Cayman Chemical在脂质代谢与氧化应激研究领域积累深厚;APExBIO Technology LLC立足北美市场提供快速配送服务;TargetMol是国内本土全产业链优质制造标杆,兼顾国际科研口碑与本土合规服务能力。
采购方结合具体实验需求、批次稳定性要求、项目预算及售后响应时效进行实地考察、多方对接,择优合作。